Hydrolyseempfindlichkeit

[Lahn]

Hallo liebe leute

Folgende Rezeptur liegt vor:

- Betamethasonvalerat 0,1
- Basiscreme DAC ad 100

Betamethasonvalerat ist hydrolyseempfindlich!! wie lange ist die Rezeptur in der Topiteckruke (Drehdosierkruke) haltbar??

[Mariechen72]

Das ist NRF Rezeptur 11.37
Citratpuffer zusetzten, dann sagt das NRF:

Aufbrauchsfrist:   Tube: 1 Jahr; Spenderdose: 6 Monate

Gruß Marie

[Lahn]

Super danke!
kann man eigentlich alle Hydrolyseempfindlichen Stoffe mit einem Citratpuffer stabilisieren??
lg

[Mariechen72]

Nein, es kommt immer auf den ph Bereich an, in dem der Wirkstoff sein Optimum hat.

Eine kleine Übersicht ist hier:

http://rezepturforum.de/index.php/forum/rezeptur-und-defekturherstellung/2461-pufferloesungen

Gruß Marie

[Wolf]

Hallo Frau Marie,

da haben Sie natürlich schon Recht. Hydrolysen können grundsätzlich im stark sauren, im neutralen oder basischen Milieu ablaufen. Daher stellt man wasserhaltige Zubereitungen mit hydrolysempfindliochen Stoffen auf einen leicht sauren pH ein, wie z.B. mit dem Citrat-Puffer pH 4,2.
Beim Betamethasonvalerat steht jedoch eine Hydrolyse nicht im Vordergrund, sondern eine Isomerisierung. Dabei wandert der Valerat-Rest vom C-17-Atom zum C-21-Atom. Hierbei verliert das Molekül 85 % seiner Wirkung. Das C-21-Valerat besitzt demnach nur noch 15 % der Wirkung des C-17-Valerat. Diese Isomerisierung lauft innerhalb von 3 - 5 Tagen in wasserhaltigen Vehikelsystemen ab.
Daher sieht die NRF-Vorschrift 11.37. hier auch die Zugabe eines Citrat-Puffers vor.

MfG
G. Wolf